Новий антибіотик проти стійких бактерій синтезували з відомих уже 50 років ліків. Він у 100 разів ефективніший за попередника

Хіміки виявили новий антибіотик серед проміжних сполук для синтезу іншого антибіотика, метиленоміцину А, який вже протягом 50 років використовують у медицині. Цей новий антибіотик у 100 разів ефективніше бореться зі стійкими до інших ліків бактеріями, ніж сам метиленоміцин А. Крім цього, випробування на бактеріях показали, що вони нездатні швидко формувати стійкість до цього антибіотика. Дослідження опублікували в Journal of the American Chemical Society.

Стійка до антибіотика метициліну бактерія Staphylococcus aureus. NIAID

Чим небезпечні стійкі до антибіотиків бактерії?

Інфекції, спричинені стійкими бактеріями, вже вбивають понад мільйон людей щороку, а до 2050 року ці інфекції можуть стати причиною смерті 39 мільйонів людей у всьому світі. Причиною стійкості бактерій до антибіотиків є мутації, які допомагають їм робити клітинну стінку менш проникною, викидати молекули антибіотика за межі клітин або ж розщеплювати їх. Ситуація ускладнюється тим, що бактерії можуть передавати ці мутації одна одній за допомогою плазмід — коротких кільцевих послідовностей ДНК.

Найшвидше нові мутації виникають і поширюються серед так званих грам-позитивних бактерій, які мають товстіші клітинні стінки. Це підштовхує науковців шукати нові методи боротьби з такими стійкими бактеріями, зокрема вдосконалюючи вже відомі антибіотики. Тому науковці Університету Ворика досліджували речовини, які є частиною послідовності синтезу антибіотика метиленоміцину А.

Яким виявився новий антибіотик?

Оскільки антибіотик метиленоміцин А вперше виділили з бактерій Streptomyces coelicolor, науковці досліджували шляхи синтезу цього антибіотика всередині бактерії. Для цього дослідники по черзі пригнічували роботу чотирьох ферментів, які залучені на різних етапах синтезу антибіотика. Так вони з’ясували, що блокування одного з цих ферментів повністю припиняє синтез метиленоміцину А, а блокування іншого призводить до появи нового антибіотика — преметиленоміцину С.

Хімічна будова молекул, які беруть участь у синтезі антибіотика метиленоміцину А, і їхня дія на бактерії (більше темне коло навколо білої просоченої антибіотиком ділянки свідчить про більшу здатність пригнічувати ріст бактерій). Corre et al. / Journal of the American Chemical Society, 2025

Ця сполука виявилася здатною формувати цикли — лактони, які мають протимікробні властивості. Коли ці преметиленоміцин С лактон випробували на культурах бактерій, він запобіг росту стійких до метициліну штамів Staphylococcus aureus і стійких до ванкоміцину штамів Enterococcus. Ці бактерії є одними з найбільш небезпечних збудників стійких до антибіотиків інфекцій.

У випробуванні на бактеріях Enterococcus додавання преметиленоміцин С лактону протягом 28 днів не спричинило появи в бактерій генів стійкості до антибіотиків. А сам преметиленоміцин С і його лактон виявилися в 10-100 разів ефективнішими проти грам-позитивних бактерій, ніж сам метиленоміцин А.

Чому відкриття нового антибіотика таке важливе?

Хоча науковці постійно створюють штучні антибіотики для боротьби зі стійкими бактеріями, виявлення природних сполук із такими властивостями робить синтез антибіотиків ефективнішим і потенційно дешевшим. Однак до того, як преметиленоміцин С лактон почнуть використовувати для боротьби з інфекціями в людей, його безпечність й ефективність мають перевірити на тваринах. Окрім цього, науковці планують дослідити механізм дії нового антибіотика, щоб розробляти нові й ще ефективніші.

Як науковці боряться зі стійкими бактеріями

💊 Науковці знайшли новий антибіотик, лоламіцин, здатний націлюватися на транспортну систему бактерій, стійких до інших ліків.

🐝 На основі отрути оси дослідники також створили антибіотик, який має сильніше антимікробну дію й при цьому менше шкодить людям, ніж сама отрута.

💵 Хоча люди часто вважають боротьбу зі стійкими інфекціями збитковою справою, науковці підрахували, що вона у 28 разів вигідніша за бездіяльність.

📖 А про те, яка стійкість бактерій до антибіотиків ускладнює лікування українських військових і цивільних, постраждалих від російського вторгнення, — читайте у матеріалі «Війна та чума».