Американські й австрійські науковці виявили у вже давно схваленого до використання антипсихотика знеболювальну дію. Препарат виявився здатним націлюватися на сполуку, рівень якої зростає при хронічному болі. Він показав знеболювальну дію у попередніх дослідженнях на мишах, про що написали у журналі Science Translational Medicine.
Сенсорні нейрони мишей (рожеві), частина з яких виробляє ВН4 (зелено-білі). Cronin / IMBA
Що не так із хронічним болем?
Хронічний біль, тобто такий, що триває понад три місяці, відрізняється за механізмом розвитку від гострого. Але проблема у тому, що достеменно цей механізм невідомий, а отже, ліків, які мали б високу ефективність у більшості пацієнтів і низький ризик побічних ефектів при тривалому застосуванні, наразі немає. Науковці з Гарвардської медичної школи з австрійськими й американськими колегами зосередилися на результатах попередніх досліджень, які свідчать про роль у виникненні хронічного болю, особливо нейропатичного, молекули BH4. Вони захотіли знайти речовину, яка блокувала б цю сполуку й потенційно могла б пригнічувати больовий синдром.
Як шукали підходящий препарат?
Науковці проаналізували базу даних із понад тисячі відомих препаратів, частина з яких вже зараз використовується і схвалена до використання Управлінням з продовольства та медикаментів США для лікування різних станів. Увагу звертали на сполуки, які можуть перешкоджати активності BH4.
До чого тут антипсихотик?
Препарат флуфеназин, який схвалений до використання як антипсихотичний препарат при шизофренії ще з 1959 року, виявився особливо підхожим для блокування BH4. У наступних дослідах засіб успішно знизив рівень BH4 у лабораторних мишей із пошкодженим сідничним нервом, а також проявив знеболювальну дію при цьому нейропатичному больовому синдромі у дозуванні, що вже використовується в психіатричній практиці. При цьому явних негативних ефектів лікування на здоров'я мишей науковці не помітили. Можливо, сам антипсихотик не перепрофілюватимуть як знеболювальне, але це дослідження свідчить, що інші препарати зі схожим механізмом дії можуть допомогти лікувати хронічний біль.
Цікавим іншим відкриттям цього дослідження стало виявлення зв'язку сигнального шляху, до якого залучений BH4, із раком легень. Використання у мишей препарату, що блокує сигнальний шлях, допомогло зменшити пухлинне навантаження. Тож результати можуть стати в пригоді й при розробленні ліків проти злоякісних пухлин легень.
Раніше ми писали, що за хронічний біль у жінок та чоловіків виявилися відповідальними неоднакові гени. А минулого разу описували імплантовані мікроелектроди, створені для послаблення хронічного болю.