Американські науковці розробили їстівні олійні гелі для доставлення ліків в організм людини. Винахід покликаний полегшити лікування дітей, які мають складнощі із проковтуванням ліків у вигляді капсул та таблеток, і показав свою доцільність у перших випробуваннях на тваринах. Результати опубліковані в журналі Science Advances.
Олійні гелі двох консистенцій. Matt Pickett, Dylan Freitas / МІТ
Хіба в нас немає заміни таблеткам?
У ранньому віці діти хворіють дещо частіше за дорослих на інфекційні захворювання, тим більше, що частина з них вважаються дитячими. Але зараз більшість із них добре піддаються лікуванню сучасними лікарськими засобами і в амбулаторних умовах, зокрема антибіотиками, зменшуючи смертність у цій віковій категорії. Утім, ложкою дьогтю є те, що через зручність виготовлення та дозування ліки часто представлені у вигляді таблеток. А в 2008 році половина опитаних американських батьків повідомили, що їхнім дітям складно ковтати стандартні таблетки або малі капсули, а в молодших за трьох років пацієнтів така лікарська форма може навіть призвести до удушення.
Між тим, хоч для дітей і існують ліки у вигляді водних розчинів та сиропів, вони підходять лише для препаратів, які розчиняються у воді, або мусять готуватися перед вживанням із використанням чистої води й зберігатися в прохолодному місці, що не завжди доступно, тим більше у країнах, що розвиваються. Взявши ці недоліки до уваги, група науковців із Массачусетського технологічного інституту та Жіночої лікарні Брігема зайнялиася розробленням нового способу доставлення ліків дітям.
Куди завели думки дослідників?
Вчені звернули увагу на тип речовини, що має назву олеогелю. Це олійний гель, суміш желюючого агенту із олією, який активно використовують у харчовій промисловості, наприклад, для підвищення стійкості продукту до танення і перешкоджання відділення рідкої олії в ньому. Для використання як доставник ліків олеогель мав відповідати кільком вимогам: підходити для розчинних та нерозчинних у воді препаратів, не вимагати розведення, бути безпечним для дітей, витримувати широкий діапазон температури та вологості, бути зручним у застосуванні та забезпечувати високу точність дозування як у оральному, так і в ректальному дозуванні.
Різні типи олеогелів виробили із їстівних природних олій, у тому числі, кунжутної, лляної та бавовняної. Желюючими агентами обрали, зокрема, бджолиний та рисовий воски. Олеогелі доповнювали чотирма лікарськими засобами зі списку ВООЗ найбільш важливих ліків, якими лікують інфекції: антибіотиком азитроміцином, протималярійним засобом люмефантрином або протигельмінтним празіквантелом. Доцільність такої форми введення перевіряли на піддослідних свинях.
Як себе зарекомендували олійні гелі?
Поєднуючи олії та воски в різних пропорціях, науковці отримали олеогелі різної в'язкості. Одні нагадували дещо густий напій, наприклад, коктейль, тоді як інші були схожі на пудинг. Фахівці консалтингової компанії, яка спеціалізується на вподобаннях споживачів, підказали, що за смаковими властивостями найбільший потенціал мали олеогелі з нейтральною бавовняною олією або зі злегка горіховою кунжутною.
Олійні гелі двох консистенцій. Matt Pickett, Dylan Freitas / МІТ
Що не менш важливо, олійні розчини ліків виявилися достатньо стійкими. Для прикладу, водний розчин азитроміцину для орального приймання можна зберігати лише протягом 10 днів за температури 5-30 градусів Цельсія, чого у деяких регіонах, навіть з доступом до чистої води, не вдасться досягти через відсутність холодильників. Натомість в олеогелі азитроміцин зберігав стабільність за температури 40 градусів більш як шість тижнів, а за 60 градусів — близько тижня. Цього може бути достатньо, щоб препарат не пошкодився при перевезенні у спекотному транспорті.
Випробування на тваринах вказало, що олеогелі безпечні та не спричиняють токсичних ефектів. Водночас вони забезпечують високу біодоступність лікарських засобів. Препарати успішно поглиналися і досягали пікової концентрації за 3-4 години, як і у випадку з таблетками. Щоправда, здебільшого біодоступність була найвища при ректальному введенні гелів.
Тож олійні гелі показали потенціал для заміни таблеток у лікуванні дітей. Тому автори планують невдовзі провести перші клінічні випробування олеогелів та олеопаст на людях, і вже підібрали зручне пакування, яке дає змогу ретельно підбирати дозування для пацієнтів.